Pijnstillers nemen de pijnprikkel weg. Pijn medicatie werkt dus op het zenuwstelsel. Er zijn ook pijnstillers die daarnaast de ontsteking remmen die de pijn veroorzaakt. Dit zijn zogenaamde NSAID’s, zoals ibuprofen of acetylsalicylzuur (aspirine).
Pijn wordt meestal veroorzaakt door een weefselbeschadiging in het lichaam, waardoor een lokale ontstekingsreactie optreedt. Vervolgens ontstaan er stofjes die via de pijnreceptoren op de zenuwuiteinden een pijnprikkel naar de hersenen sturen. Dit wordt herkend als pijn.
Pijnstillers komen in het bloed terecht en zoeken zelf hun weg. Ontstekingsremmers remmen ook de vorming van zogenaamde prostaglandines, waardoor behalve de pijnprikkel ook de ontstekingsreactie wordt verminderd. Als er bij de ontsteking ook een infectie ontstaat, komen er prostaglandines vrij in de thermostaat van de hersenen en treedt er koorts op. Ook hierbij zijn de ontstekingsremmers effectief die helpen de koorts te verlagen.
De werking van paracetamol is nog steeds niet helemaal duidelijk. Waarschijnlijk remt paracetamol de vorming van prostaglandines in de hersenen, waardoor de pijnprikkels verminderen. Waar de pijn in het lichaam precies vandaan komt, maakt voor paracetamol niet uit.
Hoe pijnprikkels worden ervaren, verschilt per persoon. Pijnbeleving wordt beïnvloed door psychische, sociale en culturele factoren. Dit kan ook positief werken: een kus van mama op een geschaafde knie doet wonderen. Ook pijnstillers zelf kennen een placebo-effect. Alleen al het slikken van de pil, kan de pijn verminderen.