Farmacokinetiek

• Cursus 5 DA eerste jaars
• MBO
• Studiejaar 1

Farmakokinetiek

Biologische beschikbaarheid?

Biologische beschikbaarheid na intraveneuze toediening is en waarom?

Als de biologische beschikbaarheid 50% is en de dosering is 1mg. Wat betekent dit?

First Pass?

Enteraal en parenteraal

Enterale toediening: medicatie die via de mond ( oraal of de darmen (rectaal) worden toegediend. (via maag- darmkanaal)

Parenterale toediening: medicatie die buiten het maag- darmkanaal worden toegediend.

Enteraal

* tablet, capsule, dragee etc.

* Sublinguaal: tablet onder de tong.

* Rectaal: zetpil 

Parenteraal

* Cutaan: pleisters, crèmes etc.

* Oogdruppels/oogzalf

* Neusdruppels/spray

* Oordruppels

* Vaginale medicatie

* Inhalaties

* injecties

Eerste stap van Farmakokinetiek is absorptie. Wat wordt hiermee bedoeld?

Tweede stap is distributie, leg uit?

Distributie

= verdeling van het medicijn in het lichaam nadat het de eerste passage door de lever heeft doorstaan. ( first pass effect)

Elk geneesmiddel heeft zijn eigen verdelingspatroon. De een richt zich op een specifiek orgaan, anderen worden verdeeld over meerdere weefsels. 

First pass effect

* Geneesmiddelen die via de mond, worden opgenomen door de maagwand , daarna gaan ze eerst door de lever, vandaar deze naam.

* Direct na opname wordt al een gedeelte van het medicijn door de lever onwerkzaam gemaakt. 

* Bij ouderen neemt de stofwisseling in de lever af, hierdoor verloopt de omzetting van geneesmiddelen iets trager.

Plasmaconcentratie of bloedspiegel

De hoeveelheid van een geneesmiddel dat uiteindelijk in het bloed terecht komt, is afhankelijk van de dosis, de resorptie door de darm en de hoeveelheid die wordt omgezet tijdens de eerste passage door de lever. De hoeveelheid van een medicijn in het bloed wordt  bloedspiegel genoemd

Wat wordt bedoeld met halfwaarde tijd?

Halfwaardetijd

= de tijd die nodig is om de concentratie in het plasma met de helft te verminderen.

Na nog eens dezelfde tijd wordt de helft van de vorige concentratie bereikt. etc. 

Therapeutische breedte?

Minimale Effectieve Concentratie

De hoeveelheid die je minimaal moet hebben om effect te bereiken van een geneesmiddel.

Het gebied tussen de MEC en de MVC noemen we de therapeutische breedte. 

Maximale Veilige Concentratie

De maximale hoeveelheid van een geneesmiddel. Daarboven kan er vergiftiging ( toxisch) optreden of zelfs een dodelijke ( letale) afloop.

Cumulatie= ophoping. Als een middel te vaak of te snel gegeven wordt na de vorige dosis kan ophoping ontstaan. ( kan de toxische spiegel ontstaan)

Wat betekent cumulatie van een geneesmiddel?

Metabolisme

Omzetting van het geneesmiddel vindt plaats in de lever  

Eliminatie

= verwijdering/uitscheiding

Eliminatie van het geneesmiddel vindt plaats door

omzetting (metabolisatie) en uitscheiding (excretie),

waardoor de plasmaconcentratie (bloedspiegel) in de loop van de tijd afneemt

afneemt.

Dus

1. inname geneesmiddel

2. opname geneesmiddel ( absorptie)

3. verdeling over het lichaam ( distributie)

4. omzetting van het geneesmiddel in de lever ( metabolisme)

5. Uitscheiding ( excretie)

Wat ook nog belangrijk is....

* Gewenning: voor het beoogde effect zijn er steeds grotere hoeveelheden nodig van een bepaald medicijn.

* Verslaving: geestelijk of lichamelijk afhankelijk van een bepaald medicijn.

* Interactie: Voeding en geneesmiddelen kunnen elkaar beïnvloeden. 

* Resistentie: ongevoeligheid tegen een bepaald medicijn. 

* Cumulatie: ophoping van een medicijn in het lichaam.