Opdracht 2 Farmacokinetiek

• Verpleging en verzorging
• MBO
• Studiejaar 3

Farmacokinetiek

Leerdoel

Aan het einde van de les kun je de volgende begrippen uitleggen: 

• halfwaardetijd
• de regel van vijf
• steady-state
• oplaaddosis
• therapeutisch gebied, therapeutische breedte
• absorptie, distributie, metabolisme, eliminatie/excretie.

Wat weet je al over farmacologie en de bijbehorende begrippen?

Wat doet het lichaam met het geneesmiddel?

ADME principe

A = Absorptie = opname in het lichaam. 

D = Distributie = verdeling in het lichaam.

M = Metabolisme = omzetting in het lichaam.

E = Eliminatie/excretie = uitscheiding uit het lichaam.

Op welke wijze kan een geneesmiddel worden opgenomen in je lichaam?

enteraal, parenteraal, lokaal

Halfwaardetijd

De halfwaardetijd is de tijd die het kost voor de concentratie van een geneesmiddel in het lichaam om te halveren.

Halfwaardetijd

Tijd die nodig is om een medicijn de helft van de oorspronkelijke plasmaconcentratie te laten bereiken. 

Geneesmiddel met een korte T 1/2: vaak toedienen.

Geneesmiddel met een lange T1/2: minder vaak toedienen.

De regel van vijf

Eenmalig een dosis van een farmacon

Op C(0) = 0%

Na 1x halfwaardetijd = 50%

Na 2x halfwaardetijd = 75%

Na 3x halfwaardetijd = 87,5%

Na 4x halfwaardetijd = 93,75%

Na 5x halfwaardetijd = 96,875%

2x de halfwaardetijd een 50% daling aangeeft t.o.v. de concentratie bij 1x de halfwaardetijd. 3x de halfwaardetijd geeft een daling aan van 50% t.o.v. 2x de halfwaardetijd, enzovoort. 

De steady-state: concentratie waarbij er een evenwicht is tussen absorptie en eliminatie van het farmacon

Na 4 a 5 halfwaardetijden. 

Oplaaddosis

een eenmalig hogere dosis van het medicijn die aan het begin van de behandeling wordt gegeven waardoor het medicijn sneller therapeutische concentraties bereikt

Interstitium = ruimte in de nier die tussen de filters (glomeruli) ligt

Intracellulair = binnenin cel

Peritoneum = buikvlies

Distributie

•  verdeling van het medicijn in het lichaam 
• Plasmaspiegel = concentratie van een medicijn in het bloed
  
• De plasmaspiegel moet voldoende hoog zijn om medicijn werkzaam te laten zijn.
  
• MEC = minimaal effectieve concentratie
  
• MVC = maximale veilige concentratie (daarna kan vergiftiging optreden)
  

Therapeutisch gebied

Bij het bepalen van het therapeutisch gebied dient te worden gekeken naar de therapeutische breedte van het medicijn. 

Dit is het verschil tussen:

ED50; de concentratie waarbij 50% van de personen een therapeutisch effect op het medicijn laat zien

TD50; de concentratie waarbij 50% van de personen een toxisch effect laten zien op een medicijn

Hoe groter dit verschil (ED50-TD50), hoe veiliger het medicijn.

First pass effect

Medicatie wordt meteen in lever bewerkt. 

Wat overblijft = biologische beschikbaarheid.

Medicatie per os: via maagdarmkanaal in poortader -> lever.

De lever zet medicijnen om in metabolieten (enzymen, cyp, regelen dit). 

Eliminatie

• gebeurt voornamelijk in de nieren
• ook in longen in lucht die je uitademt
• zweet en speeksel
• onoplosbare stoffen via ontlasting

Opname van een geneesmiddel noemen we

1. Distributie
2. Transport
3. Eliminatie
4. Absorptie

De eerste passage van medicatie door de lever noemen we

1. First pass effect
2. Halfwaarde tijd
3. Resorptiesnelheid
4. Eliminatie

De tijd die nodig is om de concentratie met de helft te verminderen noemen we?

1. First pass effect
2. Halfwaarde tijd
3. Resorptiesnelheid
4. Eliminatie

de 4 fasen van de farmcokinetiek. 

Absorptie

distributie

metabolisme

eliminatie

Uitgebreidere uitleg in volgend filmpje

Eventueel herhaling van termen in farmacologie

Stel 1 vraag over iets dat je nog niet zo goed hebt begrepen.

De leerlingen geven hier (in vraagvorm) aan met welk onderdeel van de stof ze nog moeite. Voor de docent biedt dit niet alleen inzicht in de mate waarin de stof de leerlingen begrijpen/beheersen, maar ook een goed startpunt voor een volgende les.