Medicijnen H3: Farmacokinetiek

• Natuur, Leven en Technologie
• Middelbare school
• vwo
• Leerjaar 4

Farmacokinetiek

Medicijnen

Farmacokinetiek

Farmacodynamiek: 

Werking van medicijn in het lichaam (wat het doet)

Farmacokinetiek: 

Wat gebeurt er met het medicijn in het lichaam 

Farmacokinetiek

Werkzaamheid medicijn:

1. Bloedplasma concentratie berekenen na inname.

2. Halfwaarde tijd van medicijn: Medicijn afgebroken door lever en uitgescheiden door nieren. Hoe snel gaat dit?

3. Wiskundige formules voorspellen dit en zijn op bijna elk geneesmiddel van toepassing.

Farmacokinetiek

Farmacokinetische fasen:

Fase 1: Farmaceutische fase - Manier van toedienen

Fase 2: Absorptie fase - Medicijn wordt in het lichaam opgenomen

Fase 3: Verdeling en distributie - Verdeling van het medicijn over het lichaam

Fase 4: Metabolische fase - Medicijn wordt afgebroken (of geactiveert)

Fase 5: Excretie - Medicijn wordt uitgescheiden

Fase 4 en 5 worden samen de elimitatie genoemd

Farmaceutische fase
Manier van toedienen

Farmacokinetiek

Farmaceutische fase - Manier van toedienen

Ook vorm van medicijn:

- Poeder

- Capsule

- Nevel

Toediening afhankelijk van plaats en effect

Farmacokinetiek

Absorptie fase:

- Vetoplosbaarheid: polair en apoliar

- Stap 1: Passage door darmslijmvlies

- Stap 2: Via poortader naar lever

Farmacokinetiek

Absorptie fase: 

Stap 3: Via holle ader naar het hart

Stap 4: van het hard door hele lichaam

Een fractie van het medicijn zal door gaan:

- Metabolisme in lever (afbraak)

Farmacokinetiek

Absorptie fase:

Biologische beschikbaarheid (in het bloed): F

- Ligt tussen de 0 (niet beschikbaar)

- En 1 (alles beschikbaar)

- Afhankelijk van toediening

Intraveneuze toediening : F = 1

Farmacokinetiek

Metabolisme

Lever zet met behulp van enzymen stoffen om de...:

- ...werkzame stof op tot afvalproducten 

- ...niet-werkzame stof tot werkzame stof (pro-drug)

(strategie voor medicijnen die op zichzelf moeilijk worden opgenomen)

First pass effect: Deel van medicijnen wordt uit het bloed gehaald. Afhankelijk van de stof.

Farmacokinetiek

Verdeling en distributie

Medicijn lost op in het bloed maar...

- hecht zich ook aan eiwitten in het bloed --> lastig om bloedvatwand te passeren en komt dus slecht in het lichaamsvocht.

- hoopt op in vetweefsel.

Alleen de vrije plasma concentratie zorgt voor een farmacologisch effect

Farmacokinetiek

Verdeling en distributie

- Lastig om te bepalen hoeveel medicijn

waar zin in het lichaam

- Wel mogelijk concentratie bloedplasma

te bepalen

Met: Vd, het verdelingsvolume; Ab (t) amount in body; Cplasma (t)

V​d​​​​​​​(t)​​​​​=​​​​​​C​plasma​​​​​​​(t)​​Ab​​​​​(t)​​

Farmacokinetiek

Eliminatie fase

Lever breekt af (metabolisme)

Nier scheidt uit (excretie)

Stoffen worden in de lever omgezet tot meer polaire stoffen door enzymen.

Polaire stoffen worden makkelijker uitgescheiden.