Medicijnen H3: Farmacokinetiek

• Natuur, Leven en Technologie
• Middelbare school
• vwo
• Leerjaar 4

Medicijnen: Molecuul tot Mens

• Je kan het verschil tussen farmacodynamiek en farmacokinetiek uitleggen
• Je kan de verschillende fasen van farmacokinetiek benoemen en uitleggen
• Je kan het schijnbaar verdelingsvolume van een medicijn uitrekenen

Medicijnen

Farmacokinetiek

Farmacodynamiek: 

Werking van medicijn in het lichaam (wat het doet)

Farmacokinetiek: 

Wat gebeurt er met het medicijn in het lichaam 

Farmacokinetiek

Doel: 

Kennis krijgen van optimale dosering, dosis interval en manier van toedienen.

Werkzaamheid medicijn:

Medicijn is op een voldoende grote concentratie op plaats van werking.

Farmacokinetisch ganzenbord

Speel in je groepje het ganzenbordspel. Op p.51 (opdracht 21) staat de uitleg.

Bij vak 6: gooi met dobbelsteen, bij 1 of 6 ontstaan geen giftige metaboieten.

Bij vak 8 + 9: beurt overslaan om dosis te verhogen.

Klaar? Maak opdracht 22.

Farmacokinetiek

Maak de opdracht op Itslearning.

Farmacokinetiek

Werkzaamheid medicijn:

1. Bloedplasma concentratie berekenen na inname.

2. Halfwaarde tijd van medicijn: Medicijn afgebroken door lever en uitgescheiden door nieren. Hoe snel gaat dit?

3. Wiskundige formules voorspellen dit en zijn op bijna elk geneesmiddel van toepassing.

Farmacokinetiek

Farmacokinetische fasen:

Fase 1: Farmaceutische fase - Manier van toedienen

Fase 2: Absorptie fase - Medicijn wordt in het lichaam opgenomen

Fase 3: Verdeling en distributie - Verdeling van het medicijn over het lichaam

Fase 4: Metabolische fase - Medicijn wordt afgebroken (of geactiveert)

Fase 5: Excretie - Medicijn wordt uitgescheiden

Fase 4 en 5 worden samen de elimitatie genoemd

Farmaceutische fase
Manier van toedienen

Farmacokinetiek

Farmaceutische fase - Manier van toedienen

Ook vorm van medicijn:

- Poeder

- Capsule

- Nevel

Toediening afhankelijk van plaats en effect

Farmacokinetiek

Absorptie fase:

- Vetoplosbaarheid: polair en apoliar

- Stap 1: Passage door darmslijmvlies

- Stap 2: Via poortader naar lever

Farmacokinetiek

Absorptie fase: 

Stap 3: Via holle ader naar het hart

Stap 4: van het hard door hele lichaam

Een fractie van het medicijn zal door gaan:

- Metabolisme in lever (afbraak)

Farmacokinetiek

Absorptie fase:

Biologische beschikbaarheid (in het bloed): F

- Ligt tussen de 0 (niet beschikbaar)

- En 1 (alles beschikbaar)

- Afhankelijk van toediening

Intraveneuze toediening : F = 1

Farmacokinetiek

Metabolisme

Lever zet met behulp van enzymen stoffen om de...:

- ...werkzame stof op tot afvalproducten 

- ...niet-werkzame stof tot werkzame stof (pro-drug)

(strategie voor medicijnen die op zichzelf moeilijk worden opgenomen)

First pass effect: Deel van medicijnen wordt uit het bloed gehaald. Afhankelijk van de stof.

Farmacokinetiek

Verdeling en distributie

Medicijn lost op in het bloed maar...

- hecht zich ook aan eiwitten in het bloed --> lastig om bloedvatwand te passeren en komt dus slecht in het lichaamsvocht.

- hoopt op in vetweefsel.

Alleen de vrije plasma concentratie zorgt voor een farmacologisch effect

Farmacokinetiek

Verdeling en distributie

- Lastig om te bepalen hoeveel medicijn

waar zin in het lichaam

- Wel mogelijk concentratie bloedplasma

te bepalen

Met: Vd, het verdelingsvolume; Ab (t) amount in body; Cplasma (t)

V​d​​​​​​​(t)​​​​​=​​​​​​C​plasma​​​​​​​(t)​​Ab​​​​​(t)​​

Farmacokinetiek

Eliminatie fase

Lever breekt af (metabolisme)

Nier scheidt uit (excretie)

Stoffen worden in de lever omgezet tot meer polaire stoffen door enzymen.

Polaire stoffen worden makkelijker uitgescheiden.

Paragraaf 3.3 gaat over eliminatie snelheid. Basis rekenwerk, dus zelf bekijken